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 解答

以下のβラクタム抗菌剤のうち緑膿菌に対して抗菌活性を持つものはどれか。

a　ペニシリンV
b　ペニシリンG
c　ピペラシリン
d　アモキシリン
e　アンピシリン

正解　c

c　ピペラシリン はグラム陽性球菌だけでなく、グラム陰性桿菌にも有効。
ほかはPC系



β-ラクタム系抗生物質の中核構造の例。
ペニシリン (上) と セファロスポリン (下)。
赤い部分が共通するβ-ラクタムの環状構造。
(Wikipedia)



以下はWikipediaから

最初に発見されたβ-ラクタム系抗生物質はペニシリンで1940年代後半より臨床で使用されるようになった。
その後、適用菌種の拡大と抗菌活性の増大を目的にして、ペニシリンの構造を化学的に変換した
多数の半合成ペニシリンが開発されペニシリン系抗生物質というグループを形成した。

ペニシリン自身は黄色ブドウ球菌などを代表とするグラム陽性菌に対しては強い抗菌活性を持つが、
大腸菌などを代表とするグラム陰性菌に関しては抗菌活性が十分ではなかった。
またβ-ラクタム構造を加水分解するβ-ラクタマーゼを産生する耐性菌の出現も問題であった。
それに比して半合成ペニシリンであり、広帯域ペニシリンのメチシリンではグラム陽性菌・陰性菌の
両グループに対して強い抗菌活性を持つに至った。

ペニシリン系抗生物質に遅れて、第2のβ-ラクタム系抗生物質セファロスポリンCが発見された。
1960年代よりセファロスポリンおよびセファマイシン中心に、
構造を化学的に変換した多数のセフェム系抗生物質が開発されることになる。

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