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受容体を介する・介さない薬物の作用
後半は蛇足かもしれませんが、たまたま見つけたサイトに載っていた問題。 問題１ 受容体を介さず作用するのはどれか。すべて選べ。 a モルヒネ b ペニシリン c アセチルコリン d インドメタシン e ニトログリセリン 問題２ 1) 受容体を介さない薬理作用について、４通り挙げて、それぞれどういうものか説明を書きなさい。 空欄を埋めよ 生体内での情報伝達で、受容体を介して行われるものは、大きく３つに分けることが出来る。 神経終末で情報伝達物質によって、次の細胞の受容体へと情報が伝わる(2)＿＿＿＿、 血流に乗った(3)＿＿＿＿が標的細胞への受容体へと作用する(4)＿＿＿＿、 そして、近傍の細胞へと作用する(5)＿＿＿＿である。 (5)には、細胞が自分自身の受容体に情報を伝える(6)＿＿＿＿、 近くの細胞へと情報を伝える(7)＿＿＿＿、受容体同士で情報の伝達をする(8)＿＿＿＿がある。 受容体は、(9)＿＿＿＿に存在する３つのタイプの受容体と、(10)＿＿＿＿に存在する(11)＿＿＿＿に分けることが出来る。 (9)に存在するものは、ニコチン受容体に代表される(12)＿＿＿＿、７回膜を貫通する蛋白質である(13)＿＿＿＿、 そして(14)＿＿＿＿である。 (12)は、レスポンスが(15)＿＿＿＿、筋収縮などに使われている。 (13)のレスポンスは(16)＿＿＿＿。 (14)のレスポンスは(17)＿＿＿＿、ホルモン・癌・細胞増殖に関わっている。 受容体に結合する薬物の中で、受容体に結合すると薬理作用を発現する物質を(18)＿＿＿＿といい、 受容体に結合しても薬理作用を発現しないで、(18)の結合を阻害する物質を(19)＿＿＿＿という。 受容体に結合する物質として、両者を区別せずに呼ぶと(20)＿＿＿＿となる。 (18)の中で、受容体占有率によって反応を発現し、１００％受容体を占有している場合 １００％反応するものを(21)＿＿＿＿＿という。 (18)としての作用を少し弱めたものは、(22)＿＿＿＿といい、 １００％の薬理作用は発現せず、時には(19)としての作用を示す。 (18)と(19)の両者は、同じ受容体に反応することからもわかるように、構造に相関性があることが多い。 薬物の化学構造を変化させると、(21)が(22)になり、作用が弱まった(23)＿＿＿＿の少ない薬物にすることが出来る。 他に、(21)が(19)になったもので似た形であるが(24)＿＿＿＿を示すものにもなる場合がある。 そして、より強い活性を示す薬物になる場合もあるが、この場合大抵(25)＿＿＿＿も強まる。 dekaidecayの日記 薬理学５ 受容体と作用機序 から引用 解答：MOREへ スポンサーリンク 問題１ 受容体を介さず作用するのはどれか。すべて選べ。 a モルヒネ b ペニシリン c アセチルコリン d インドメタシン e ニトログリセリン 正解 bde 受容体を介するものを先に選ぶ。 a モルヒネ：オピオイド受容体を介する（下図 参照）  https://www.jspm.ne.jp/guidelines/pain/2010/chapter02/02_04_01_01.php c アセチルコリン：Ach リセプターを介する 残るbdeは受容体を介さない。 問題２ (1) １）化学的機序：胃液の中和・キレート剤 （胃液の中和は、アルカリで胃の酸を中和する） ２）物理化学的機序：マンニトールの浸透圧を利用した利尿作用・界面活性剤・タンパク質沈殿・酸化 ３）生化学的機序：酵素と阻害剤（NSAIDsはシクロオキシゲナーゼの阻害）・ イオンチャネルと阻害剤（局所麻酔はＮａチャネル阻害） ４）代謝拮抗物質：α－メチルドーパ・スルフォンアミド 生体内での情報伝達で、受容体を介して行われるものは、大きく３つに分けることが出来る。 神経終末で情報伝達物質によって、次の細胞の受容体へと情報が伝わる(2)神経系、 血流に乗った(3)ホルモンが標的細胞への受容体へと作用する(4)内分泌系、 そして、近傍の細胞へと作用する(5)オータノイド系である。 (5)オータノイド系には、細胞が自分自身の受容体に情報を伝える(6)オートクライン、 近くの細胞へと情報を伝える(7)パラクライン、受容体同士で情報の伝達をする(8)ジャスタクラインがある。 受容体は、(9)細胞膜に存在する３つのタイプの受容体と、(10)細胞内に存在する(11)核内受容体に分けることが出来る。 (9)細胞膜に存在するものは、ニコチン受容体に代表される(12)イオンチャンネル型受容体、 ７回膜を貫通する蛋白質である(13)Ｇ蛋白質共役型受容体、そして(14)チロシンキナーゼ型受容体である。 (12)イオンチャンネル型受容体は、レスポンスが(15)速く、筋収縮などに使われている。 (13)Ｇ蛋白質共役型受容体のレスポンスは(16)中等度 (14)チロシンキナーゼ型受容体のレスポンスは(17)遅く、ホルモン・癌・細胞増殖に関わっている。  http://kusuri-yakugaku.com/pharmaceutical-field/pharmacolory/receptor/membrane-receptor/gpcr/ 受容体に結合する薬物の中で、受容体に結合すると薬理作用を発現する物質を(18)アゴニストといい、 受容体に結合しても薬理作用を発現しないで、(18)アゴニストの結合を阻害する物質を(19)アンタゴニストという。 受容体に結合する物質として、両者を区別せずに呼ぶと(20)リガンドとなる。 (18)アゴニストの中で、受容体占有率によって反応を発現し、１００％受容体を占有している場合 １００％反応するものを(21)完全アゴニスト という。 (18)としての作用を少し弱めたものは、(22) 部分アゴニスト といい、 １００％の薬理作用は発現せず、時には(19)アンタゴニストとしての作用を示す。 (18)アゴニストと(19)アンタゴニストの両者は、同じ受容体に反応することからもわかるように、 構造に相関性があることが多い。 薬物の化学構造を変化させると、(21)完全アゴニスト が(22)部分アゴニスト になり、 作用が弱まった(23)副作用の少ない薬物にすることが出来る。 他に、(21))完全アゴニスト が(19)アンタゴニストになったもので似た形であるが (24)拮抗作用を示すものにもなる場合がある。 そして、より強い活性を示す薬物になる場合もあるが、この場合大抵(25) 副作用も強まる。 正解 (2) 神経系 (3) ホルモン (4) 内分泌系 (5) オータコイド系 (6) オートクライン (7) パラクライン (8) ジャスタクライン (9) 細胞膜 (10) 細胞内 (11) 核内受容体 (12) イオンチャネル型受容体 (13) Ｇタンパク質共役型受容体 (14) チロシンキナーゼ型受容体 (15) 速く (16) 中程度 (17) 遅く (18) アゴニスト (19) アンタゴニスト (20) リガンド (21) 完全アゴニスト (22) 部分アゴニスト (23) 副作用 (24) 拮抗作用 (25) 副作用 受容体について https://ja.wikipedia.org/wiki/%E5%8F%97%E5%AE%B9%E4%BD%93 |
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