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解答

整形専門医29-15

鎮痛薬としてのアセトアミノフェンについて正しいのはどれか。１つ選べ。

a　解熱作用がある。
b　抗炎症作用がある。
c　鎮痛作用は末梢性である。
d　大部分が腎臓で代謝される。
e　アスピリン喘息患者には禁忌である。


正解　a


○a　解熱作用がある。
作用機序は、視床下部の体温調節中枢にてCOXを阻害⇒PGE2産生を抑制
⇒セットポイントを下げ熱放散を増大させ解熱作用を示す。


×b　抗炎症作用がある。
×c　鎮痛作用は末梢性である。

末梢におけるCOX-1阻害作用は極めて弱いため抗炎症作用はほとんどない。
視床と大脳皮質の痛覚閾値の上昇させ鎮痛作用を示す。


 
http://yakuaru.nows.jp/oral/18-18.html


×d　大部分が腎臓で代謝される。

アセトアミノフェンの90%以上がグルクロン酸抱合、硫酸抱合により代謝され、
一部はCYP2E1等により代謝され、Ｎ-アセチル-ｐ-ベンゾキノンイミン（NAPQI）を生成する。
通常量ではNAPQIはグルタチオン抱合を受け代謝され、メルカプツール酸やシステインになって排泄される。
グルタチオンが不足または枯渇するとNAPQIが蓄積し、肝細胞毒性を示し、肝障害が起こる。

 
https://twitter.com/jun0426


×e　アスピリン喘息患者には禁忌である。

禁忌でなく、本薬を低用量で用いる。
アスピリン喘息患者には塩基性NSAIDsが安全か？

NSAIDsに対する過敏症で、喘息や鼻症状が成人で発症した喘息患者の1割に見られる。
鼻茸がある患者に多い。
機序はCOX-1阻害のためアラキドン酸の代謝がLOX経路を介してロイコトリエン（LT）の産生に傾き、
LT作用である気道収縮、血管透過性亢進（鼻汁産生）が関与する。
アスピリン喘息既往患者がどうしてもNSAIDsを使用しなければならない場合には、
COX-1阻害作用の小さいCOX-2選択的阻害薬かアセトアミノフェンを低用量で用いる。


解説は
薬剤師の日々研鑽
アセトアミノフェン（カロナール）の作用機序・肝障害と薬物動態
 http://yakuzaishikensan.hatenablog.com/entry/2017/01/24/040449
から、主に引用。

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