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抗菌剤に関する問題

maxresdefault.jpg 
https://www.youtube.com/watch?v=NGwP471sehI

今回は、新作がほとんどです。



1)新作
以下の記述で正しいもの、すべて選べ

A MICとは、最大発育阻止濃度のことをいう。
B 時間依存性の抗菌薬の場合、「MICの値よりも高い濃度推移
  を維持した時間」が重要である。
C 濃度依存性の抗菌薬ではCmax(最高血中濃度)が重要である。
D PAE(持続効果)とは、抗菌薬の濃度がゼロになったとしても菌の増殖
  を抑える作用残存を意味する。
E 濃度依存性の抗菌薬は、投与量ではなく投与回数の方が重要視される


2)新作
以下の抗菌剤のうち、濃度依存性のものはどれか。
すべて、選べ。

A セフェム系
B バンコマシン
C ゲンタマイシン
D テトラサイクリン
E キノロン系


3)新作
以下の抗生剤のうち、腎排泄型はどれか。すべて選べ。

A クロラムフェニコール系
B アミノグリコシド系
C マクロライド系
D グリコペプチド系
E リファンピシン


【例題】100i医G114

腎不全患者で投与量を減らすのはどれか。
a バンコマイシン
b リファンピシン
c ニフェジピン
d フロセミド
e リドカイン


4)新作

以下のうちβラクタム製剤はどれか。すべて選べ。

A ペニシリン
B カナマシシン
C セフメタゾール
D アンピシリン
E アマンタジン


5)新作
マクロライド系抗菌剤について、正しいのはどれか。
すべて選べ。

A エリスロマシンはこの系統に属する。
B 核酸合成阻害剤である。
C リケッチア、クラミジアには第一選択薬である。
D マイコプラズマには無効である。
E レジオネラ肺炎には有効である。


6)新作
カルバペネム系抗生物質につき、正しい記載は次のうちどれか。
すべて選べ。

A β-ラクタム系抗生物質に通常存在する硫黄が炭素に置換された骨格をもつ抗生物質である。
B 主にグラム陰性桿菌に有効である。
C 蛋白合成阻害剤である。
D パルブロ酸ナトリウムとの併用で、てんかん発作を生じえる。
E マイコプラズマには有効である。



7)新作
以下の抗生剤と副作用の組み合わせで正しいもの、すべて選べ。

A テトラサイクリン-----red man syndrome
B バンコマイシン-------歯芽黄染
C ゲンタマシン---------再生不良性貧血
D クロラムフェニコール-----聴神経障害
E セフェム系-------------偽膜性腸炎

8)新作

キノロン系抗菌剤について正しい記載はどれか。すべて選べ。

A NSAIDSとの併用でけいれんを生じえる。
B ワルファリンとの併用で、INRは低下する。
C 光線過敏症を起こす。
D アキレス腱断裂を起こす。
E 妊婦にも使用可能である。
F 高血糖を起こす。
G 酸化マグネシウムの併用で、本抗菌剤の吸収が促進される。


9)薬剤師国試 問263


80歳男性。喀痰よりMRSAが検出され、以下の薬剤が処方された。

(処方)
点滴静注
アルベカシン硫酸塩注射液 (200mg/バイアル 1本) 200mg
生理食塩水 100mL
1日1回 2時間かけて投与


MRSAに対するアルベカシンの抗菌作用機序として、正しいのはどれか。
1つ選べ。

1 細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、転写を抑制する。
2 細菌のエルゴステロール生合成を阻害し、細胞膜の透過性を高める。
3 細胞壁前駆体である直鎖状ペプチドグリカン末端のD-アラニル-D-アラニンと結合し
  細胞壁の合成を阻害する。
4 細菌のリボソーム30Sサブユニットに結合し、タンパク質の合成を阻害する。
5 細菌の微小管に結合し、有糸分裂を阻害する。


解答: MOREをクリック

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解答、解説


1)新作

以下の記述で正しいもの、すべて選べ

×A MICとは、最大発育阻止濃度のことをいう。
○B 時間依存性の抗菌薬の場合、「MICの値よりも高い濃度推移
   を維持した時間」が重要である。
○C 濃度依存性の抗菌薬ではCmax(最高血中濃度)が重要である。
○D PAE(持続効果)とは、抗菌薬の濃度がゼロになったとしても
   菌の増殖を抑える作用残存を意味する。

×E 濃度依存性の抗菌薬は、投与量ではなく投与回数の方が重要視される。

正解 BCD

解説:http://kusuri-jouhou.com/pharmacokinetics/pkpd.html


PK/PD理論(抗菌薬の作用)

薬の作用を考える上で薬物動態はとても重要になる。
ただし、実際には「薬がどれだけ作用したか」を考慮することも大切である。

そこで、薬物動態(薬がどれだけ体内に存在しているか)と
薬力学(薬がどれだけその部位で作用しているか)の両方を考慮する。
これが、PK/PD理論の概念となる。

PKPharmacokinetics の略であり、日本語で「薬物動態」を意味する。
それに対し、PDはPharmacodynamicsの略であり、「薬力学」を意味する。

PK/PD理論は主に抗菌薬の作用で議論される。

 時間依存性と濃度依存性

抗菌薬の効果は血中濃度が高くなるとその作用も強くなる。
この時、抗菌薬の作用を測る指標としてMIC(最小発育阻止濃度)がある。

MIC(最小発育阻止濃度)とは、
「細菌の増殖を抑制するために必要な最小の薬物濃度」
を指す。
そのため、MICの値よりも抗菌薬の濃度が低ければ菌が増殖してしまう。
そこで、PK/PD理論では薬力学(PD)の要素としてMICを利用する。
薬物動態のグラフにMICの線を組み合わせることにより、PK/PDのグラフを描くことができる。

この時、薬物動態(PK)では「Cmax(最高血中濃度)」、
「AUC」または「t(作用時間)」の三つが重要になる。
もっと詳しく言うと、以下の三つを考慮する。


kyoyzai-k.jpg

この三つのうちどのパラメーターが重要となるかは抗菌薬の種類によって異なる。
なぜなら、抗菌薬には「時間依存性」と「濃度依存性」の二種類があるためである。

抗菌薬によって、その抗菌作用が何に依存するかが異なる。

時間依存性の抗菌薬の場合、「MICの値よりも高い濃度推移を維持した時間」が重要となる。

そのため、この種類の抗菌薬ではCmax(最高血中濃度)の値は関係なく、
MICよりも高い血中濃度で長時間作用させることが抗菌薬の作用を最大化させることができる。
また、これを行うことによって、耐性菌の発生を抑えることにも繋がる。

それに対し、
濃度依存性の抗菌薬ではCmax(最高血中濃度)が重要となる。
どれだけ高い血中濃度になったかを考える必要があり、
長時間作用させることは耐性菌を発生させやすくする要因になる。

このように、
抗菌薬でも「時間依存性」と「濃度依存性」では考え方が全く異なる。
そのため、PK/PD理論において抗菌薬の中でも
「時間依存性」と「濃度依存性」によって使用されるパラメーターが異なる。
この時、抗菌薬の特性とPK/PDで重視されるパラメーターは以下のようになる。

抗菌薬の特性

PK/PDパラメーター

抗菌薬の種類

濃度依存性殺菌作用と

長い持続効果(PAE

AUC/MIC or Cmax/MIC

キノロン系、
アミノグリコシド系

時間依存性殺菌作用と

短い持続効果(PAE

Time above MIC

ペニシリン系、
セフェム系、
カルバペネム系

時間依存性殺菌作用と

長い持続効果(PAE

AUC/MIC

クラリスロマイシン、
アジスロマイシン、
テトラサイクリン系、
バンコマイシン

抗菌薬の特性 PK/PDパラメーター 抗菌薬の種類


濃度依存性抗菌薬のPK/PD

菌の増殖を抑えるためには、MICより抗菌薬の濃度を高くすれば良い。
ただし、耐性菌の場合はMICよりも多少抗菌薬の濃度が高かったとしても、生き残って増殖することができる。

そこで、実際のところMICより抗菌薬の濃度が高いだけでは不十分であり、
これら耐性菌の増殖まで抑えるように抗菌薬の濃度を調節する必要がある。
そこで、MPC(耐性菌出現阻止濃度)が出てくる。
この濃度よりも高い血中濃度にすることにより、耐性菌の出現を抑えるのである。
これにより、耐性菌を含めて殺菌することができる。

そのため、MSW(MICとMPCの間の濃度)では
「通常の菌は殺菌されるが、耐性菌は生き残ってしまう濃度」と考えることができる。
そのため、中途半端にMICより高い濃度であると、耐性菌の出現を促進させることになる。

これらの理由から、
濃度依存性の抗菌薬は「高濃度で短期間投与により、
MPCの値を超えるように投与量を調節する
」という事を考えなければいけない。


kyoyzai-k1.jpg 
kyoyzai-k2.jpg 


時間依存性抗菌薬のPK/PD

時間依存性の抗菌薬は基本的に「どれだけの時間、MICの値より高い濃度で推移したか」について考える。
MICより濃度が高くても殺菌効果は上がらないため、
Cmax(最高血中濃度)ではなくて血中濃度推移を考えるのである。
そのため、投与量ではなく投与回数の方が重要視される。

例えば、薬を投与する事によって次のような血中濃度推移を描く薬があるとする。

kyoyzai-k3.jpg


このとき、左図であれば多くの時間でMICよりも血中薬物濃度が低くなっている。
この場合であると、抗菌薬の作用を発揮させることができない。

そこで、一回の服用量を減らす変わりに、一日の中での服用回数を増やしてやる。
すると、右図のようにMICよりも高い血中濃度で推移する割合が増える。
これによって、薬の作用を高めるのである。

ここでさらに服用回数を多くすると、下図のように抗菌薬の作用をより最大化させることができる。

kyoyzai-k4.jpg 


2)新作
以下の抗菌剤のうち、濃度依存性のものはどれか。
すべて、選べ。

A セフェム系
B バンコマシン
C ゲンタマイシン
D テトラサイクリン
E キノロン系

× A セフェム系
× B バンコマシン
○ C ゲンタマイシン
× D テトラサイクリン
○ E キノロン系

正解 CE

1) における解説中の表参照。

濃度依存系;キノロン系とアミノグリコシド系 のみ


キノロン系抗菌剤(Wikipedia)

第IIa世代キノロン
• ノルフロキサシン norfloxacin(NFLX)
• オフロキサシン ofloxacin(OFLX)
• エノキサシン enoxacin(ENX)
• 塩酸シプロフロキサシン ciprofloxacin(CPFX)
• 塩酸ロメフロキサシン lomefloxacin(LFLX)
• レボフロキサシン levofloxacin(LVFX)
• ガレノキサシン garenoxacin(GRNX)
• フレロキサシン fleroxacin(FLRX)
• シタフロキサシン sitafloxacin(STFX)

第IIb世代キノロン
• トスフロキサシントシル酸塩 tosufloxacin(TFLX)
• スパルフロキサシン sparfloxacin(SPFX)

第IIIa世代キノロン
• ガチフロキサシン gatifloxacin(GFLX)
• モキシフロキサシン moxifloxacin(MFLX)

アミノグリコシド系
(Wikipedia)

抗結核菌作用のあるもの
• ストレプトマイシン (SM)
• カナマイシン (KM)

抗緑膿菌作用のあるもの
• ゲンタマイシン(GM、商品名 ゲンタシン)
• トブラマイシン(TOB、商品名 トブラシン)
• アミカシン(AMK、商品名 注射用硫酸アミカシン「萬有」100mg)
• ジベカシン(DKB)

抗MRSA作用のあるもの
• アルベカシン (ABK、商品名 ハベカシン)


3)新作
以下の抗生剤のうち、腎排泄型はどれか。すべて選べ。


× A クロラムフェニコール系
○ B アミノグリコシド系
× C マクロライド系
○ D グリコペプチド系
× E リファンピシン

正解 BD


薬剤の代謝・排出経路 - 医学生のレポートやっつけサイト - FC2 から


薬物の代謝・排泄経路が腎排泄か、肝排泄かを問う問題が国試でも出されている。
原則として腎排泄性の薬剤は、腎不全患者に投与する際に減量する必要がある。

特に抗生物質に関しては、βラクタム系、ニューキノロン系、アミノグリコシド系は腎排泄であり、
テトラサイクリン系は一般に腎不全には禁忌(ただし、ミノサイクリンとドキシサイクリンは
常用量で使用可)である。

マクロライド系は肝排泄のため、腎不全で常用量投与が可能である。

排泄経路

薬剤名

腎排泄

βラクタム系

ニューキノロン系

アミノグリコシド系

バンコマイシン

テトラサイクリン系

アシクロビル

イソニアジド

オセルタミビル

メトトレキサート

ジゴキシン

アロプリノール

クロフィブラート

肝代謝・胆道排泄

マクロライド系

リファンピシン

アセトアミノフェン

ニフェジピン

リドカイン




【例題】100i医G114

腎不全患者で投与量を減らすのはどれか。
a バンコマイシン
b リファンピシン
c ニフェジピン
d フロセミド
e リドカイン


答え:a

解説:
上記表より、腎排泄性の薬剤を選択する。
故に、バンコマイシンが答えとなる。


4)新作
以下のうちβラクタム製剤はどれか。すべて選べ。

○ A ペニシリン
× B カナマシシン
○ C セフメタゾール
○ D アンピシリン

× E アマンタジン:抗パーキンソン剤

正解 ACD

βラクタム系抗生物質: 細菌および抗菌: メルクマニュアル18 日本語版


5)新作

マクロライド系抗菌剤について、正しいのはどれか。
すべて選べ。

○ A エリスロマシンはこの系統に属する。
× B 核酸合成阻害剤である。
    タンパク合成阻害剤
○ C リケッチア、クラミジアには第一選択薬である。
× D マイコプラズマには無効である。
○ E レジオネラ肺炎には有効である。

マクロライド系: 細菌および抗菌薬: メルクマニュアル18 日本語版


6)新作
カルバペネム系抗生物質につき、正しい記載は次のうちどれか。
すべて選べ。

○ A β-ラクタム系抗生物質に通常存在する硫黄が炭素に
  置換された骨格をもつ抗生物質である。

× B 主にグラム陰性桿菌に有効である。
    広域スペクトラムである。

× C 蛋白合成阻害剤である。
    細胞壁合成阻害剤

○ D パルブロ酸ナトリウムとの併用で、てんかん発作を生じえる。

× E マイコプラズマには有効である。
    細胞壁のないマイコプラズマ、クラミジアには無効。


7)新作

以下の抗生剤と副作用の組み合わせで正しいもの、すべて選べ。


× A テトラサイクリン----red man syndrome
× B バンコマイシン------歯芽黄染
× C ゲンタマシン--------再生不良性貧血
× D クロラムフェニコール----聴神経障害
○  E セフェム系------------偽膜性腸炎

正解 E

正しい組み合わせ


テトラサイクリン:歯芽黄染
バンコマイシン:red man syndrome
ゲンタマシン:聴神経障害
クロラムフェニコール:再生不良性貧血
セフェム系:偽膜性腸炎


抗菌剤のside effectについては、よくまとめておくこと!


red man syndrome
バンコマシンの急速静脈注入で体幹上部に発赤

red man

https://dailyem.wordpress.com/2013/08/06/red-man-syndrome/



偽膜性腸炎 

http://mymed.jp/di/a8u.html


急性出血性腸炎、MRSA腸炎とともに抗菌薬関連腸炎の一つである。

抗生物質の投与がClostridium difficileの増殖を加速し、
放出された毒素が傷害性を発揮し偽膜性大腸炎を発症する。

Clostridium difficileは大型の嫌気性グラム陽性桿菌で芽胞を形成し、
破傷風菌、ボツリヌス菌などの仲間である。

起因薬剤としては、第II世代セフェムや第III世代注射剤が目立つが、
カルバペネム系薬剤やニューキノロン系にまで及んでいる。

どの抗生物質でも、
どの投与ルートでも偽膜性腸炎が発症
しうる可能性がある。


8)新作
キノロン系抗菌剤について正しい記載はどれか。すべて選べ。

○ A NSAIDSとの併用でけいれんを生じえる。

× B ワルファリンとの併用で、INRは低下する。
     併用でワルファリンの血中濃度を上昇させるので、INRは上昇。

○ C 光線過敏症を起こす。

○ D アキレス腱断裂を起こす。

× E 妊婦にも使用可能である。  禁忌選択肢
     禁忌である。

× F 高血糖を起こす。
     逆、低血糖を起こす。

× G 酸化マグネシウムの併用で、本抗菌剤の吸収が促進される。

正解 ACD


ニューキノロンに比較的特徴的な副作用

血糖異常(特に低血糖)

ガチフロキサシンでは起こりやすく、ガチフロキサシンは世界的に販売中止となった。

横紋筋融解症
筋タンパク質の一種であるミオグロビンの血中濃度上昇の結果、
急性腎不全等の重篤な副作用に至る場合がある。

光線過敏症
スパルフロキサシンでは起こりやすい。

関節毒性
動物実験(幼若犬)において関節異常が認められているため、
小児投与は多くが禁忌とされている(例外:ノルフロキサシン、トスフロキサシン)。

腱の異常
高齢者でアキレス腱断裂を起こすことがある。

NSAIDsとの併用で痙攣 がおこることがあると言われているが近年は論争中である。
痛みを伴う場合、ロルカムやフルカムといったCOX-2選択的阻害薬を用いれば、
添付文書上は禁忌にはならない。

テオフィリンやワルファリンの血中濃度を上昇させる。

制酸剤(Mg製剤)や(Al含有の)胃粘膜保護薬、鉄剤を併用するとニューキノロンの吸収が阻害されるので、
 ニューキノロンと併用する場合は服用する時間を2~3時間空ける。
 酸化マグネシウム(マグミット、マグラックス等)を用いる場合は、
 ニューキノロンを朝にまとめて服薬し、
 夕方に酸化Mgを用いるという方法もある。


9)薬剤師国試 問263


80歳男性。喀痰よりMRSAが検出され、以下の薬剤が処方された。

(処方)
点滴静注
アルベカシン硫酸塩注射液 (200mg/バイアル 1本) 200mg
生理食塩水 100mL
1日1回 2時間かけて投与


MRSAに対するアルベカシンの抗菌作用機序として、正しいのはどれか。
1つ選べ。

1 細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、転写を抑制する。
2 細菌のエルゴステロール生合成を阻害し、細胞膜の透過性を高める。
3 細胞壁前駆体である直鎖状ペプチドグリカン末端のD-アラニル-D-アラニンと結合し
  細胞壁の合成を阻害する。
4 細菌のリボソーム30Sサブユニットに結合し、タンパク質の合成を阻害する。
5 細菌の微小管に結合し、有糸分裂を阻害する。

アルベカシンは、アミノグリコシド系抗生物質の一つです。
細菌のタンパク合成を阻害することにより、殺菌的に作用します。

タンパク合成であることから、正解は 4 です。

ちなみに
DNA依存性RNAポリメラーゼを阻害する抗菌薬は、リファンピシンです。
抗結核薬です。

エルゴステロール生合成を阻害するのは、ポリエン系などの抗真菌薬です。

D-アラニン-D-アラニンと結合し、細胞壁合成を阻害するのは、グリコペプチド系抗菌薬などです。

微小管に結合して、細胞分裂を阻害するのは、パクリタキセルなどの抗がん剤です。
問98-263 解説 - YAKU-TIK ~薬学まとめました~



お役立ちサイト:
定期試験前、国試前には必ず読んでください!

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