薬理学ワンポイントアドバイス

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歯科国試のための薬理学ワンポイントアドバイス

ロムニー配信から引用転載

January 12, 2015 : 歯科医師国家試験を突破するために！ DCロムニー ...

http://www.ebook4hot.me/medical/98915-collection-of-dentistry-books.html

●薬の代謝：薬を排泄されやすい形に変えるプロセス

２段階ある。

・第１相反応

肝臓の『ミクロソーム分画』に存在する「シトクロムP４５０」による酸化・還元。及び、エステラーゼによる加水分解。

・第２相反応・・・酵素が関与しない

抱合（グルクロン酸、硫酸、タウリン、グルタチオン）

●肝機能が低下すると・・・

・アルブミンが減少する

・グルクロン酸抱合体が減少する　⇒　薬物の作用が増強する

・遊離型薬物の割合が増加する⇒薬物の作用が増強する

・薬物の代謝酵素が低下する　⇒　薬物血中濃度が上昇する

●服用期間

・食前：空腹時で食事の30分前に服用する

・食後：食後30分以内に服用する

・食間：食後2時間で服用する

●投与方法のポイント

・粘膜投与：ニトログリセリンの舌下粘膜投与

・皮下投与：ホルモンの投与（インスリン）

・皮内投与：アレルギー検査、ツベルクリン検査

●薬物の吸収に関与する因子

・pH（低いと、酸性薬物は吸収されやすい。高いと塩基性薬物が吸収されやすい）

・胃は酸性のため、酸性薬物が吸収されやすい

・小腸は塩基性のため、塩基性薬物が吸収されやすい

※初回通過効果は、胃、小腸で吸収をうける

・分子量（低いほうが吸収されやすい）

・解離型＝イオン型（吸収されにくい）

・非解離型＝非イオン型（吸収されやすい）

●薬物の分布に関与する因子

・遊離型（薬効は強い）

・結合型（薬効は弱い）

●薬物の代謝・排泄に関与する因子

・酵素誘導：薬効は弱くなるが、代謝・排泄は亢進

・酵素阻害：薬効は強くなるが、代謝・排泄は低下

●競合的拮抗

作用薬と同一の受容体に拮抗薬が結合して、受容体を奪い合う。

・アセチルコリンとアトロピン

・アドレナリンとアテノロール

●非競合的拮抗

・化学的拮抗⇒重金属とジメルカプロール

　　　　　　　 ⇒テトラサイクリンと牛乳

・生化学的拮抗⇒フェノバルビタールとの併用

・生理学的拮抗⇒アドレナリン（血圧上昇）とアセチルコリン（血圧低下）

●非ステロイド性抗炎症薬との併用で、作用が増強されるもの

・ワルファリン　⇒　出血傾向増大

・トルブタミド　⇒　血糖値低下作用増強

・ニューキノロン系抗菌薬　⇒　けいれん誘発

・メトトレキサート　⇒　作用、副作用ともに増強

・バルプロ酸ナトリウム（抗てんかん薬）　⇒　振戦

●アドレナリンとの併用で・・・

・抗精神病薬（ブチロフェノン系、フェノチアジン系）

α受容体遮断作用を有するため、β受容体作用が優位となり、血圧低下、脈拍数増加、不整脈誘発を示す。

・β遮断薬（プロプラノロールなど）

α作用が優位となり、著しい血圧上昇が起こる。

●口腔における副作用

・口腔乾燥＝唾液分泌抑制：抗コリン薬、抗ヒスタミン薬、三環系抗うつ薬（イミプラミン）、抗精神病薬（クロルプロマジン）、抗不安薬（ベンゾジアゼピン）、抗てんかん薬、降圧薬

・唾液分泌過剰：アセチルコリン、ピロカルビン

・歯の形成障害：テトラサイクリン、フッ素製剤

・顎骨壊死：ステロイド、ビスホスホネート

・オーラルディスキネジア：抗精神病薬（クロルプロマジン）

●全身における副作用を引き起こす薬

気管支喘息

・非ステロイド性抗炎症薬

・β遮断薬

・d‐ツボクラリン

・モルヒネ

・バルビツレート

（上記3つはヒスタミンを遊離するため）

悪性高熱症

・ハロセン

・リドカイン

・サクシニルコリン

神経障害
・アミノグリコシド（第８脳神経障害）
・ニューキノロン

●消化粘膜からの吸収の順番

液剤　>　散剤　>　顆粒材　>　錠剤　>　カプセル剤

（えさ過剰）

●医薬品、医薬部外品、化粧品

・医薬品：薬効を有する

F塗布剤、酸素、血液

・医薬部外品：口臭、体臭防止

F配合歯磨剤、薬用石鹸

・化粧品：薬効なし

歯磨剤、石鹸

●毒薬

・筋弛緩薬

・抗癌薬

・ヒ素

・アシクロビル

●劇薬

・麻薬

・消毒薬（ホルマリン、フェノール、ヨードチンキ）

・リドカイン

・フッ化ジアミン銀

・ベラドンナアルカロイド

・プロポフォール

・バルビツレート

・抗炎症薬

●治験

まず、前臨床試験（動物、細胞）にて、安全、有効性の検討

第1フェーズ：薬物動態の検証　（健常者）

第2フェーズ：用法、用量の検討（少数の患者）

第3フェーズ：新薬としての検証（多数の患者）（二重盲検法）

厚労省に申請し、許可を得たら、製造、販売。

第4フェーズ：市販後調査（6年）

●ムスカリン受容体のアンタゴニスト

・アトロピン

・スコポラミン
（アゴニストはピロカルビン）

●ニコチン受容体のアンタゴニスト
・dツボクラリン

・ベクロニウム

・パンクロニウム

（アゴニストはサクシニルコリン）

●癌性疼痛の段階別の薬

第１段階

非ステロイド、アセトアミノフェン

第２段階

麻薬拮抗性鎮痛薬、弱麻薬（コデイン）

第３段階

モルヒネ、フェンタニル、オキシコドン

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