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降圧剤と利尿薬(ジギタリス含む)

HT.jpg 
http://www.drugs.com/health-guide/high-blood-pressure-hypertension.html


歯学部学生には、かなり難しいですね。
NBDE(米国歯科国試)では、
ACE阻害薬による空咳 dry coughについては出てましたね。



問1
β受容体遮断薬について、正しいものはどれか。答えは一つとは限らない。

(1)糖尿病患者に降圧薬として用いるときは、β受容体遮断薬を用いる 
(2)レニン分泌抑制作用を持つ
(3)心筋酸素供給を増加させるため、狭心症の治療に用いられる
(4)スパズムに起因する狭心症の治療薬として単独で用いる
(5)副作用として気管支喘息、末梢血管障害がある


問2
「異型狭心症患者には、次のどの薬を投与するか。 ただし、この患者には房室ブロックがある。
      答えはひとつとは限らない。」
         (A) ニコランジル
         (B) 塩酸プロプラノロール
         (C) 塩酸ベラパミル
         (D) ニフェジピン            
         (E) 酒石酸メトプロロール
      

問3     
性別と年齢: 55歳男性  症状: 高血圧   病歴: 現在、2型糖尿病を患っている。
ただし、十分にコントロールされており、また腎機能は正常。  
この患者の高血圧を治す薬として、最も適当なものを以下から1つ選べ。

     1)イミダプリル
     2)アテノロール
     3)アムロジピン
     4)トリクロルメチアジド
     5)べラパミール
  

問4
ACE阻害薬について、 誤っている ものはどれか。正解が一つとは限らない。

(1) 糖尿病を伴う高血圧には、糖尿病性腎症の進展を遅らせる。
(2) 左室肥大や虚血性心疾患を合併する場合、積極的に適用。
(3) 腎機能が低下している患者の血圧管理にはスピロノラクトンとカプトプリルの併用が有用。
(4) 妊婦および妊娠の可能性がある場合は禁忌。
(5) ACE阻害薬はアンギオテンシンⅠのアンギオテンシンⅡへの変換を特異的に阻害する。


問5
次の降圧薬の中で副作用として低カリウム血症をきたすのはどれか。(ただし、答えは1つとは限らない)
a) ループ利尿薬
b) ACE阻害薬
c) Ca拮抗薬
d) β遮断薬
e) チアジド系利尿薬


問6 
以下のうち正しいのはどれか。

a) ジギタリスは Na+,K+-ATPaseを阻害する。
b) ジギタリスの副作用には女性化乳房、視覚障害、消化器症状などがある。
c) フロセミドはヘンレのループ上行脚のNa+・K+・2Cl-共輸送体を阻害する利尿薬で
  前負荷、後負荷を下げる。
d) カプトプリルは喘息の薬として使われる
e) ジギトキシンは肝臓で代謝される。


問7
次の中から抗高血圧薬について正しいものを選べ。

a) プラゾシンはタムスロシンより強い降圧薬である。
b) ニトロ化合物は高血圧の第一選択薬である。
c) ベラパミルはCa拮抗薬のひとつである。
d) ロサルタンは空咳を引き起こさない。
e) プロプラノロールは糖尿病患者によく使われる。


問8
次のうち、高血圧を起こす病態とその降圧薬の組み合わせで正しいものはどれか?

A  スピロノラクトン ー 高カリウム血症
B  カプトプリル ー 心不全
C  レセルピン ー 鬱病
D  プロプラノロール ー 攣縮性狭心症
E  ヒドロクロロチアジド ー 高尿酸血症


問9
ジギタリス製剤について、誤っているものを選べ。
1.ジギトキシンはジゴキシンよりも半減期が長い。
2.ジギトキシンはジゴキシンよりも血漿アルブミンとよく結合する。
3.ジギトキシンはジゴキシンよりも消化管においてよく吸収される。
4.ジギトキシンはジゴキシンよりも腎臓からの排泄が大きい。
5.ジギトキシンはジゴキシンよりも肝臓でよく除去される。


問10
狭心症の治療で用いないのは以下のうちどれか?

1. アスピリン
2. ニトログリセリン
3. プロプラノール
4. アムロジピン
5. スピロノラクトン


問12
次の抗不整脈薬のうち、心室頻拍で処方されないものはどれか?

a. プロカインアミド
b. ベラパミル
c. アミオダロン
d. ジギタリス
e. リドカイン


問13
どの薬が頻脈の処置に最も効果的であるか?

a. イソプロテレノール
b. アスピリン
c. プロプラノロール
d. ニトログリセリン
e. アトロピン


問14 106歯C-3 (2013)
血圧上昇に関与するのはどれか。1つ選べ。

a   カルシトニン受容体
b   ヒスタミン(H1)受容体
c   ムスカリン(M3)受容体
d   ブラジキニン(b2)受容体
e   アンジオテンシンⅡ(AT1)受容体




解答:MOREをクリック

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解答、解説


問1
β受容体遮断薬について、正しいものはどれか。答えは一つとは限らない。

(1)糖尿病患者に降圧薬として用いるときは、β受容体遮断薬を用いる 
(2)レニン分泌抑制作用を持つ
(3)心筋酸素供給を増加させるため、狭心症の治療に用いられる
(4)スパズムに起因する狭心症の治療薬として単独で用いる
(5)副作用として気管支喘息、末梢血管障害がある

〈解答〉  (2)、(5)

〈解説〉

(1)β受容体遮断薬は、肝でのβ₂受容体を介してのグリコーゲン分解を抑制し、
  低血糖を増強するので糖尿病患者にはあまり用いない。
  また、β1ブロックにより、低血糖の兆候である頻脈をマスクしてしまうので
  糖尿病患者に対しては使用しないほうがよい。

(2)レニン分泌は傍糸球体細胞のβ₁受容体刺激により起こる。
  よって、β受容体遮断薬によってレニン分泌は抑制される。

(3)β受容体遮断薬は、心筋酸素需要を減少させるため狭心症治療に用いられる。

(4)単独で用いるとより悪化させる。スパズム起因の狭心症には硝酸薬を併用する。

(5)β₂受容体をブロックするので気道平滑筋を収縮させ、気道抵抗を増大させる。
  また、末梢血管でβ₂受容体を遮断すると血管は収縮して全末梢抵抗が増大する。


問2

「異型狭心症患者には、次のどの薬を投与するか。 ただし、この患者には房室ブロックがある。
答えはひとつとは限らない。」

         (A) ニコランジル
         (B) 塩酸プロプラノロール
         (C) 塩酸ベラパミル
         (D) ニフェジピン            
         (E) 酒石酸メトプロロール

異型狭心症において、硝酸薬・Ca2+拮抗薬・冠拡張薬は、冠動脈スパズムを寛解させることにより、心筋酸素供給を増大させる。
β受容体遮断薬は、ことに労作狭心症には有効であることが多いが、スパズムに起因する異型狭心症は悪化させることもある。
よって、(B),(E)は不適

ベラパミルはCa2+拮抗薬であるが、房室伝導速度を抑制するので、房室伝導障害のある患者には使用できない。
よって、(C)は不適

(A)は冠拡張薬、
(D)は房室伝導抑制作用のないCa2+拮抗薬であるので、本問において正解となる。


問3     
性別と年齢: 55歳男性  症状: 高血圧   病歴: 現在、2型糖尿病を患っている。
ただし、十分にコントロールされており、また腎機能は正常。  
この患者の高血圧を治す薬として、最も適当なものを以下から1つ選べ。

     1)イミダプリル
     2)アテノロール
     3)アムロジピン
     4)トリクロルメチアジド
     5)べラパミール

解答) 1)

 解説)
 
1) イミダプリルはACE阻害剤であり、糖尿病を患っている高血圧患者に対する抗高血圧薬として投与されている。
   ACE阻害剤はグルコース代謝に影響をおよぼさず、抗糖尿病薬とも相互作用しない。
   また、糖尿病性腎症の進展を遅らせる。
   これらの点から、イミダプリルが最適である。

 2) アテノロールはβブロッカーであり、万が一、当患者が低血糖になってしまった時、
    血糖値が正常値に戻るのを遅らせてしまう上、低血糖が進行していることを示す1つの症状である
    「頻脈」を抑制してしまう。
    これらの点から、アテノロールは適切でない。

3) アムロジピンはカルシウム拮抗薬であり、当患者に対する選択薬として不適切なわけではないが、
   ACE阻害剤の一つの利点である「糖尿病性腎症の進展を遅らせる効果」がない。
   そのため、アムロジピンは当患者に対する第一選択薬ではない。

4) トリクロルメチアジドはサイアザイド系利尿薬であり、血糖値を上昇させたり、  
   抗糖尿病薬と拮抗したりする可能性がある。
   そのため、サイアザイド系利尿薬は当患者には適切ではない。

5) ベラパミールはカルシウム拮抗薬であり、3)と同じ理由で、当患者に対する第一選択薬ではない。


問4
ACE阻害薬について、 誤っている ものはどれか。正解が一つとは限らない。

(1) 糖尿病を伴う高血圧には、糖尿病性腎症の進展を遅らせる。
(2) 左室肥大や虚血性心疾患を合併する場合、積極的に適用。
(3) 腎機能が低下している患者の血圧管理にはスピロノラクトンとカプトプリルの併用が有用。
(4) 妊婦および妊娠の可能性がある場合は禁忌。
(5) ACE阻害薬はアンギオテンシンⅠのアンギオテンシンⅡへの変換を特異的に阻害する。

正解(3)、(5)

解説

(1)高血圧糖尿病合併症例の場合ACE阻害剤が第一選択である。
(2)RAA系を阻害することで、心室のリモデリングが抑制される。
  心室のリモデリングは心不全の悪化、死亡などのイベントにつながるとされている。
(3)利尿剤とACE阻害剤の併用は降圧作用を増強することが知られているが、
  腎機能が低下している場合、カリウムイオンの貯留が起きて高K血症になる恐れがある。
  利尿薬のなかでもK保持性利尿剤は、単体でも腎機能が低下していると高K血症を起こしうる。
  よってこの場合スピロノラクトン(K保持性利尿薬)とカプトプリル(ACE-I)の併用は適切ではない。

(4)催奇形性がある。
(5)ACEはキニナーゼⅡと同一物質であり、ブラジキニンの分解も阻害する。


問5
次の降圧薬の中で副作用として低カリウム血症をきたすのはどれか。
(ただし、答えは1つとは限らない)

a)  ループ利尿薬
b)  ACE阻害薬
c)  Ca拮抗薬
d)  β遮断薬
e)  チアジド系利尿薬

答 a,e

解説

それぞれの主な副作用として、

a) 低カリウム血症、高尿酸血症、耐糖能低下
b) 乾性咳嗽
c) 突然死(ニフェジピンなど半減期の短いタイプによる。アムロジピンなど半減期の長いタイプは少ない)
d) 閉塞性肺疾患、徐脈、糖尿病、2度以上の房室ブロック、末梢動脈閉塞
e) 低カリウム血症、高尿酸血症、耐糖能低下


 問6
Which of the following is false about drugs for cardiac failure?
(The answer may not be one.) 

a) ジギタリスは Na+,K+-ATPaseを阻害する。
b) ジギタリスの副作用には女性化乳房、視覚障害、消化器症状などがある。
c) フロセミドはヘンレのループ上行脚のNa+・K+・2Cl-共輸送体を阻害する利尿薬で前負荷、後負荷を下げる。
d) カプトプリルは喘息の薬として使われる
e) ジギトキシンは肝臓で代謝される。

正解 c,d

解説

ジギタリスは強心糖体であり、心筋に直接作用して収縮力を高める。
細胞膜にあるNa+,K+-ATPaseを阻害する結果、Na+Ca++交換機構を介して細胞内のCa++濃度を高める。

副作用としては、嘔吐中枢刺激、消化管症状、視覚症状、女性化乳房などがある。

ジギタリスにはジゴキシン、ジギトキシンなどがあり、
ジゴキシンは腎臓で排泄され半減期は短いが、
ジギトキシンは肝臓で代謝され腸管循環をするため半減期は長い。

フロセミドはループ利尿薬であり、ヘンレのループの太い上行脚の管腔側の膜のNa+・K+・2Cl-を抑制することにより、
NaCl、K+の再吸収を抑制する利尿薬で循環血流量を減らすことで前負荷を下げる。

アンギオテンシン変換酵素阻害薬カプトプリルは空咳をもたらすので喘息患者には用いてはならない


問7
次の中から抗高血圧薬について正しいものを選べ。

a) プラゾシンはタムスロシンより強い降圧薬である。
b) ニトロ化合物は高血圧の第一選択薬である。
c) ベラパミルはCa拮抗薬のひとつである。
d) ロサルタンは空咳を引き起こさない。
e) プロプラノロールは糖尿病患者によく使われる。

答え c,d

解説

a) タムスロシンはプラゾシンより強力なα1拮抗作用を持ち、作用時間が長い。
  タムスロシンは特に、前立腺尿道部に多く発現するα1Aに選択制をもち、
  前立腺肥大による排尿困難に対して使われる。

b) ニトロ化合物は狭心症発作に対する第一選択薬である。
  抗高血圧薬としては、Ca拮抗薬が第一選択薬であり、
  ニトロ化合物と動脈拡張薬は第二選択薬である。

c) 正しい。
  Ca拮抗薬にはジヒドロピリジン系のニフェジピンやアムロジピン、 
  ベンゾチアゼピン系のジルチアゼム、フェニルアルキルアミン系のベラパミルなどがある。

d) 正しい。
  副作用として空咳を引き起こすのはACE阻害薬のエナラプリルやカプトプリルである。
  これはブラジキニンの増加による

e) プロプラノロールはβ1、β2遮断薬である。
  β2遮断によって肝臓でのグリコーゲン分解が抑制されるため、
  インスリン使用患者での低血糖を増強し、
  また低血糖による頻脈もマスクされるため使用には注意が必要である。
  また、喘息患者ではβ2遮断で気管支平滑筋が収縮するので禁忌である。


問8
次のうち、高血圧を起こす病態とその降圧薬の組み合わせで正しいものはどれか?

A スピロノラクトン ー 高カリウム血症
B カプトプリル ー 心不全
C レセルピン ー 鬱病
D プロプラノロール ー 攣縮性狭心症
E ヒドロクロロチアジド ー 高尿酸血症

(解説)
BのカプトプリルはACE阻害薬で血管弛緩作用と心筋リモデリング抑制作用があるので心不全患者に適応がある。
よって正解はB。

他は全て禁忌。

Aのスピロノラクトンはカリウム保持性利尿薬なので禁忌。

Cのレセルピンは生体アミンを枯渇させ、レセルピン自体が鬱病を引き起こす可能性があるので禁忌。

Dのプロプラノロールはβ遮断薬で労作性狭心症には治療薬だが、
攣縮性狭心症には冠動脈をかえって収縮させるので禁忌

Eのヒドロクロロチアジドはサイアザイド系利尿薬で高尿酸血症の副作用があるので禁忌。


問9
ジギタリス製剤について、誤っているものを選べ。

1.ジギトキシンはジゴキシンよりも半減期が長い。
2.ジギトキシンはジゴキシンよりも血漿アルブミンとよく結合する。
3.ジギトキシンはジゴキシンよりも消化管においてよく吸収される。
4.ジギトキシンはジゴキシンよりも腎臓からの排泄が大きい。
5.ジギトキシンはジゴキシンよりも肝臓でよく除去される。

(解答) 4

(解説)

1、2:いずれも正しい。
ジギトキシンは約95%が血液中でアルブミンと結合しているために、半減期が約160時間と長い。
これに対してジゴキシンは血液中で25%程度しかアルブミンと結合しないために、
半減期は約40時間と短く、ジギトキシンの4分の1の長さである。

したがってジギトキシンは持続的に効果を発揮するが効果の発現が遅く(約3~6時間)、
ジゴキシンは即効性(約1.5~2時間)であるが効果の消失も速い。

3:正しい。
ジギトキシンはその化学構造における極性が著しく小さいために、経口投与でほぼ100%吸収される。
ジゴキシンはジギトキシンよりもやや極性が大きいために経口投与での吸収率は75%程度である。

4:誤り。
ジゴキシンはジギトキシンよりも水溶性である。
したがって腎臓からの排泄がほとんどである。
一方ジギトキシンは脂溶性である。
5:正しい。ジゴキシンが肝臓であまり代謝されず、
腎臓から直接排泄されるのに対して、
ジギトキシンは肝臓で大部分が代謝されるので、
腎不全の患者にも適応があることがある。


問10
狭心症の治療で用いないのは以下のうちどれか?

1.アスピリン
2.ニトログリセリン
3.プロプラノール
4.アムロジピン
5.スピロノラクトン

解答:5.Spironolactone

解説:1~4は狭心症の治療に用いられる。
アスピリンは抗血小板薬、
ニトログリセリンは硝酸薬、
プロプラノールはβ遮断薬、
アムロジピンはCa拮抗薬である。
スピロノラクトンは抗アルドステロン薬であり、抗利尿作用がある。


問12
次の抗不整脈薬のうち、心室頻拍で処方されないものはどれか?

a. プロカインアミド
b. ベラパミル
c. アミオダロン
d. ジギタリス
e. リドカイン

解答: d

解説
dのジギタリスは異所性興奮を亢進させるため禁忌である


問13
どの薬が頻脈の処置に最も効果的であるか?

a. イソプロテレノール
b. アスピリン
c. プロプラノロール
d. ニトログリセリン
e. アトロピン

解答: c

解説

a. イソプロテレノールは、β受容体アゴニストであり、徐脈時に適用する。
b. アスピリンは解熱鎮痛消炎症、抗血小板凝集作用を持つ。
c. プロプラノロールはβ受容体ブロッカーであり、頻脈時に適用する。
d. ニトログリセリンは動脈/静脈の拡張作用があり、心臓の前負荷と後負荷
  を軽減し、狭心症に使用する。
e. アトロピンは抗コリン作用があり、迷走神経が抑制され、頻脈をきたす。
  徐脈時に使用する。



問14 106歯C-3 (2013)
血圧上昇に関与するのはどれか。1つ選べ。

a  カルシトニン受容体
b  ヒスタミン(H1)受容体
c  ムスカリン(M3)受容体
d  ブラジキニン(B2)受容体
e  アンジオテンシンⅡ(AT1)受容体


他の問題に比べると、簡単すぎでしょう。


正解   e

renin angiotensin 

http://blogs.yahoo.co.jp/yuyamichidori/10027042.html



出典 1)- 13)に関しては

医師国家試験対策 薬理 問題と解説

http://bioupdate.jp:8080/pages/viewpage.action?pageId=17596437



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2015/07/25 22:28 薬理学 TB(-) CM(0)
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