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解答

神経障害性疼痛（糖尿病性神経障害に伴う痛みなど）の治療薬には、
一次知覚神経に発現するイオンチャネルに作用するものがある。
その作用機序として正しいのはどれか。2つ選べ。

1　電位依存性Ca2＋チャネルを遮断し、神経伝達物質の遊離を抑制する。
2　電位依存性K＋チャネルを遮断し、神経伝達物質の遊離を抑制する。
3　ATP感受性K＋チャネルを遮断し、神経伝達物質の遊離を抑制する。
4　電位依存性Cl－チャネルを遮断し、神経の興奮を抑制する。
5　電位依存性Na＋チャネルを遮断し、神経の興奮を抑制する。


正解　1、5

解説

【薬理】
神経の興奮と伝達物質の遊離に関して、各種イオンチャネルが関与している。
Na＋チャネルは、開口により細胞内へNa＋を流入させ、
細胞膜の脱分極・活動電位を発生させて、神経細胞を興奮させる。

また、
Ca2＋チャネルは、開口により細胞内へCa2＋を流入させ、神経伝達物質を遊離させる。

一方、
K＋チャネル開口による細胞外へのK＋の流出及びCl－チャネルの開口によるCl－の細胞内への流入は、
細胞膜を過分極させて活動電位の発生を抑制し、神経細胞を抑制する。

神経障害性疼痛（糖尿病性神経障害に伴う痛みなど）の治療薬は、神経細胞を抑制して鎮痛作用を示すことから、
その機序としてNa＋チャネル及びCa2＋チャネルを介する陽イオンの流入抑制が示唆される。
そのため、選択肢１、選択肢５が該当すると考えられ、
選択肢１はプレガバリンに関する記述、
選択肢５はメキシレチンに関する記述と推測される。

局所麻酔薬もナトリウムイオンチャネルを阻害し、痛みの刺激が伝わるのを抑制します。
109C-129で出ています。

プレガバリンは、電位依存性Ca2＋チャネルのα2δサブユニットへの高い親和性により、
Ca2＋の細胞表面での発現量及びCa2＋のシナプス末端への流入を低下させ、
興奮性神経伝達物質の過剰放出を抑制する。

メキシレチンは、知覚神経のNa＋チャネルを抑制し、知覚神経の自発性活動電位の発生を抑制する。


解説：日経メディカル　薬剤師国試1日1問　から改編

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