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解答

シクロオキシゲナーゼ（COX）をアセチル化し
不可逆的に酵素活性を阻害する非ステロイド性抗炎症薬はどれか。
１つ選べ。

１　アスピリン
２　ピロキシカム
３　エトドラク
４　ジクロフェナク
５　チアラミド


正解　１


選択肢は、どれも NSAIDs です。
この判断ができるというのが第一ステップです。

COX アセチル化で、不可逆といえばサリチル酸系 NSAIDｓ です。
選択肢の中では、アスピリンです。

ちなみに

ピロキシカム、エトドラクはCOX - 2 選択的阻害が特徴です。
ジクロフェナクはインドメタシン類似薬です。

チアラミドは塩基性 NSAIDs です。


参考）薬理学まとめました　３－６　１）


http://www.yakugaku-tik.com/home/guo-si-guo-qu-wenno-jie-shuo/yao-ji-shi-guo-jia-shi-yan101hui-guo-qu-wen-jie-shuo/yao-li-bi-xu/wen101-38-jie-shuo から


NSAIDs　(Wikipedia)

最も一般的な非ステロイド性抗炎症薬の多くは、
すべてのシクロオキシゲナーゼ（COX-1、COX-2）活性を可逆的に競合阻害する。
アラキドン酸が結合するシクロオキシゲナーゼの疎水性チャネルを封鎖することで
アラキドン酸が酵素活性部位に結合することを防いでいる。

例外は、
アスピリンで、これはシクロオキシゲナーゼ（COX-1,2両方とも）をアセチル化することで阻害する。
これは不可逆的な反応であり、核を持たず蛋白合成ができない血小板にとっては不可逆的な作用をもつ。
この特性からアスピリンは冠動脈疾患や脳梗塞の既往のある者に対して投与される抗血小板薬として用いられる。

アスピリンの抗血小板作用は退薬後、血小板の寿命である約10日間持続する。
シクロオキシゲナーゼ1（COX-1）は恒常的に発現しており、胃壁の防御作用に関与している。

胃壁が自ら分泌する、胃液に含まれる胃酸（塩酸）により溶かされないよう防ぐのに必要である。
COX-1が阻害されると、胃潰瘍や消化管出血の原因となる。
一方COX-2は炎症時に誘導されるプロスタグランジン合成酵素であり、
NSAIDsの抗炎症作用はCOX-2阻害に基づくと近年考えられ、COX-2を選択的に阻害する新しいNSAIDsが創製されている。

特に酸性NSAIDsは強いシクロオキシゲナーゼ活性阻害を有しており、
COXによりアラキドン酸からプロスタグランジンが合成されるのを阻害する
（最近では、COX-1、COX-2共に抑制された場合のみ消化管障害が発現し、
いずれかが阻害されずに残っている場合には消化管障害は起きにくいことが
COX-1あるいはCOX-2、もしくはCOX-1とCOX-2を遺伝的に欠損させたマウスの実験から明らかとなっている）。

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