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歯科薬理特集1:薬理総論

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http://park12.wakwak.com/~pharma1/textbook/General/General.html


闘う!歯科医師国家試験
から引用改編


1)104C-130 歯科薬理学
薬物相互依存の原因はどれか。 2つ選べ。

a 腸肝循環
b CYP3A阻害
c GABA受容体刺激
d 消化管での吸収遅延
e 唾液タンパクとの結合



2)薬理学
薬物の生物学的半減期(t1/2)について正しいのはどれか。全て選べ。

a 高齢者ではt1/2が延長する。
b 排泄が速いとt1/2は延長する。
c 薬物の血漿濃度が半減する時間である。
d タンパク結合力の強い薬物のt1/2は長い。
e 薬物代謝酵素の誘導によってt1/2は延長する。


3)107C-68 薬理学
薬物動態のうち、高齢者で低下するのはどれか。2つ選べ。

a 薬物代謝能
b 薬物排泄能
c 血中遊離型薬物濃度
d 水溶性薬物血中濃度
e 脂溶性薬物分布容積


4)104A-10 歯科薬理学
拮抗薬の適正使用はどれか。1つ選べ。


a 選択毒性の低い薬剤を用いる。
b 予防投与では多剤を併用する。
c 初回使用量は通常量の1/2とする。
d 感受性検査の結果に基づいて用いる。
e 初回使用量は1週間以上継続して用いる。



5)薬理学
経口投与におけるバイオアベイラビリティの改善の為のプロドラッグはどれか。1つ選べ。

a レナンピシリン
b レボフロキサシン水和物
c ジクロフェナクナトリウム
d ペントバルビタールカルシウム
e ロキソプロフェンナトリウム水和物


解答:MOREへ

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解答

1)104C-130 歯科薬理学
薬物相互依存の原因はどれか。 2つ選べ。

a 腸肝循環
b CYP3A阻害
c GABA受容体刺激
d 消化管での吸収遅延
e 唾液タンパクとの結合

解答 b d

以下、Wikipediaから抜粋

小腸の酵素あるいはP-糖タンパク質を介した相互作用
小腸上皮には薬物代謝酵素シトクロムP450 (CYP) の一種であるCYP3A4が発現している。
P450には様々な種類があるが、中でもCYP3A4は基質となる薬剤が非常に多い
ある種の薬剤あるいは食物がCYP3A4の活性を変化させることで相互作用が生じる ことが知られており、
代表的なものとしてグレープフルーツジュースが挙げられる。

CYP3A4阻害によりこれらの基質薬物の血中移行量は増大し、作用の増強や副作用が生じる原因となる可能性がある。

また、小腸にはP-糖タンパク質と呼ばれる輸送タンパク質が存在している。
これは小腸に限定して発現しているものではなく、血液脳関門や腎尿細管、癌細胞などにも見られる。
小腸のP-糖タンパク質は一度吸収された薬物を小腸側に排出する役割を有するが、
P-糖タンパク質の阻害により血中の基質薬物濃度は上昇
する事になる。

金属イオンとの相互作用
金属イオン、特にアルミニウム、鉄、マグネシウム、カルシウム等の多価陽イオンはある種の薬物と化学的な結合
(キレート形成と呼ぶ)をすることにより難溶性の複合体をつくることがある。
これらの金属イオンは下剤の酸化マグネシウムや貧血の治療に用いられる鉄剤、牛乳などに含まれており、
ニューキノロン系あるいはテトラサイクリン系抗菌薬などと結合して両者の薬効低下を招く。
これらの薬物を併用する必要がある時には先に吸収阻害を受ける薬物(ニューキノロン系など)を内服し、
その後2-4時間経過してから金属含有製剤を内服すると効果的であるとされる。

吸着剤による薬効低下
吸着剤にはコレスチラミンなどの陰イオン交換樹脂や活性炭は消化管中において他の薬物を吸着し、
その吸収を妨げることがある。
特に活性炭はほとんどの薬物を吸着してしまうため、基本的に他の薬剤との同時併用を避ける。

胃内容排出速度の変化
薬物の吸収には胃内容排出速度 (GER) が影響する。
一般に食事によりGERは減少し、それにより多くの薬物は消化管吸収速度が減少する。
消化管の運動もGERに影響を与える一因であり、ドパミン受容体拮抗薬であるメトクロプラミドは蠕動運動を促進するため、
GERを増大させる。


2)薬理学
薬物の生物学的半減期(t1/2)について正しいのはどれか。全て選べ。

a 高齢者ではt1/2が延長する。
b 排泄が速いとt1/2は延長する。
c 薬物の血漿濃度が半減する時間である。
d タンパク結合力の強い薬物のt1/2は長い。

e 薬物代謝酵素の誘導によってt1/2は延長する。

解答 a c d

解説
b 排泄が速いとt1/2は減少する。
e 薬物代謝酵素の誘導によってt1/2は減少する。


3)107C-68 薬理学
薬物動態のうち、高齢者で低下するのはどれか。2つ選べ。

a 薬物代謝能
b 薬物排泄能

c 血中遊離型薬物濃度:老化により増加
d 水溶性薬物血中濃度:増加
e 脂溶性薬物分布容積:高齢者は体脂肪量が増加するため、蓄積しやすくなります


解答 a b


高齢者の薬物動態

薬物動態の各プロセス(吸収・分布・代謝・排泄)は、加齢によって以下のように変化します。

吸収
多くの薬物は受動拡散によって吸収されるため、
能動輸送される(ビタミンや鉄)以外は加齢による薬物吸収への影響は少ないと考えられています。

分布
●水溶性薬物・・・高齢者は細胞内の水分量が減少するため、血中濃度が上昇しやすくなります
●脂溶性薬物・・・高齢者は体脂肪量が増加するため、蓄積しやすくなります

代謝
代謝は主に肝臓で行われますが、加齢に伴い肝機能が低下するため、代謝が低下 してしまいます。

排泄
排泄は主に腎臓で行われますが、腎機能が低下し、薬物が体内に蓄積されやすくなります。



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http://nurse-senka.jp/contents/press/213548/


4)104A-10 歯科薬理学
拮抗薬の適正使用はどれか。1つ選べ。

a 選択毒性の低い薬剤を用いる。
b 予防投与では多剤を併用する。
c 初回使用量は通常量の1/2とする。
d 感受性検査の結果に基づいて用いる。
e 初回使用量は1週間以上継続して用いる。

解答 d



5)薬理学
経口投与におけるバイオアベイラビリティの改善の為のプロドラッグはどれか。1つ選べ。

a レナンピシリン
b レボフロキサシン水和物
c ジクロフェナクナトリウム
d ペントバルビタールカルシウム
e ロキソプロフェンナトリウム水和物

解答 a

解説
経口投与におけるバイオアベイラビリティの改善の為のプロドラッグは、アンピシリンのプロドラッグのことである。

よって、以下の3つ
• レナンピシリン
• バカンピシリン
• タランピシリン


bioavailability、生物学的利用能

投与された薬物(製剤)が、どれだけ全身循環血中に到達し作用するかの指標。

生物学的利用率(体循環液中に到達した割合、extent of bioavailability)と生物学的利用速度(rate of bioavailability)で表される。

体循環血液中に入った薬物量は直接測定することができないので、
薬物血中濃度の時間経過を表したグラフ(薬物血中濃度-時間曲線)を用いて評価する。

一般に、
静脈内投与では、投与された薬物はほぼ完全に生体で利用されるが、

経口投与など他の経路で投与された薬物は、消化管からの吸収効率、
肝臓・消化管での代謝(初回通過効果)の影響を受けるため、
循環血液中にすべてが到達するわけではない。

生物学的利用率は血中濃度と横軸(時間軸)によって囲まれた部分の面積(薬物血中濃度-時間曲線下面積:AUC)を用いて計算する。
静脈内投与時のAUCを投与量とみなしたバイオアベイラビリティ(絶対的バイオアベイラビリティ)を示すことが多い。

 生物学的利用率(%)=経口投与AUC/静脈投与AUC × 100 

薬学用語解説 から


参考サイト: http://park12.wakwak.com/~pharma1/textbook/General/General.html


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2015/12/22 23:44 薬理:歯科 TB(-) CM(0)
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