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【必修・薬理】COXのアセチル化

歯科医師国家試験 臨床問題を熱く語るブログ (2016年06月10日配信)
からの引用です。


第109回A-107です。

 109A107(既出)
リン脂質の代謝経路の模式図を示す。

109a107図


酵素①を不可逆的にアセチル化するのはどれか。1つ選べ。

A アスピリン
B インドメタシン
C アセトアミノフェン
D ジクロフェナクナトリウム
E ロキソプロフェンナトリウム水和物


109回歯科国試:薬理基礎(AC問題)

で扱いましたが、上記ブログでも扱っていたので再度!!




アラキドン酸カスケードに関する問題でした。

実は選択肢aのアスピリンは商品名。

なぜか国試には商品名で出題されてしまう稀有な例です。
商品名が有名になりすぎて、一般名化してしまっているわけなんでしょうw

この問題 正解も選択肢a アスピリン です。


ここでちょっと、アラキドン酸カスケードの復習をしておきましょう!

リン脂質
  ↓ ホスホリパーゼA2
アラキドン酸  → ロイコトリエン
  ↓ COX
プロスタグランジンH2
  ↓
①プロスタグランジンE2
②トロンボキサンA2

という流れですね。

このうち、

副腎皮質ステロイドはホスホリパーゼA2を阻害します

NSAIDsはCOXを阻害します。

COXにはCOX-1とCOX-2があります。
実はマニアックだけどCOX-3というものが存在すると言われていますが・・・・国試には出ないと思う。たぶん。

COX-1→全身組織に分布

COX-2→炎症部位に発現


んで。

NSAIDsがCOX-1を阻害するのか、COX-2を阻害するのかという話があります。

NSAIDsの多くは非選択的COX阻害薬です。



しかし!!

COXを選択的に阻害する薬物もあるのです。


国試上知っておいた方がよいと思われるのはセレコキシブです。
セレコキシブはCOX-2選択的阻害薬として有名です。
(商品名:セレコックス)

セレコックスには抜歯適応もあります。
というわけで、歯科医師国家試験に出題される可能性も高いわけです。

セレコキシブはCOX-2選択的阻害薬なので、

炎症部位に発現しているCOX-2のみに作用します。

そのため、非選択的COX阻害薬と比較して、胃腸障害などの副作用が出現しにくい と言われています。


ちょっと話がそれましたが、この問題の登場人物(?)のアスピリンについてコメントしておきます。

アスピリンは非選択的COX阻害薬なのですが、COXを不可逆的に阻害するという特徴があります。

具体的に言いますと、アスピリンはCOX-1をアセチル化することで酵素活性を阻害します。

第109回A-107はここを聞いていたわけですね。

アスピリンはNSAIDsの中で唯一COXを不可逆的に阻害する薬物です。

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2016/08/07 13:06 薬理:歯科 TB(-) CM(0)
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