COXのアセチル化 (109歯A-107)

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【必修・薬理】COXのアセチル化

歯科医師国家試験　臨床問題を熱く語るブログ　（2016年06月10日配信）
からの引用です。

第109回A－107です。

109A107（既出）
リン脂質の代謝経路の模式図を示す。

酵素①を不可逆的にアセチル化するのはどれか。１つ選べ。

A　アスピリン
B　インドメタシン
C　アセトアミノフェン
D　ジクロフェナクナトリウム
E　ロキソプロフェンナトリウム水和物

109回歯科国試：薬理基礎（AC問題）

で扱いましたが、上記ブログでも扱っていたので再度！！

アラキドン酸カスケードに関する問題でした。

実は選択肢aのアスピリンは商品名。

なぜか国試には商品名で出題されてしまう稀有な例です。
商品名が有名になりすぎて、一般名化してしまっているわけなんでしょうｗ

この問題の　正解も選択肢a アスピリン　です。

ここでちょっと、アラキドン酸カスケードの復習をしておきましょう！

リン脂質
　　↓　ホスホリパーゼA２
アラキドン酸　　→　ロイコトリエン
　　↓　COX
プロスタグランジンH２
　　↓
①プロスタグランジンE２
②トロンボキサンA２

という流れですね。

このうち、

副腎皮質ステロイドはホスホリパーゼA２を阻害します。

NSAIDｓはCOXを阻害します。

COXにはCOX－１とCOX－２があります。
実はマニアックだけどCOX－３というものが存在すると言われていますが・・・・国試には出ないと思う。たぶん。

COX－１→全身組織に分布

COX－２→炎症部位に発現

んで。

NSAIDｓがCOX－１を阻害するのか、COX－２を阻害するのかという話があります。

NSAIDｓの多くは非選択的COX阻害薬です。

しかし！！

COXを選択的に阻害する薬物もあるのです。

国試上知っておいた方がよいと思われるのはセレコキシブです。
セレコキシブはCOX－２選択的阻害薬として有名です。
（商品名：セレコックス）

セレコックスには抜歯適応もあります。
というわけで、歯科医師国家試験に出題される可能性も高いわけです。

セレコキシブはCOX－２選択的阻害薬なので、

炎症部位に発現しているCOX－２のみに作用します。

そのため、非選択的COX阻害薬と比較して、胃腸障害などの副作用が出現しにくい　と言われています。

ちょっと話がそれましたが、この問題の登場人物（？）のアスピリンについてコメントしておきます。

アスピリンは非選択的COX阻害薬なのですが、COXを不可逆的に阻害するという特徴があります。

具体的に言いますと、アスピリンはCOX－１をアセチル化することで酵素活性を阻害します。

第109回A－107はここを聞いていたわけですね。

アスピリンはNSAIDｓの中で唯一COXを不可逆的に阻害する薬物です。

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