> 局所麻酔薬の作用機序 (NBDE Part 1) - 医療関係資格試験マニア
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1st Aid Q&A NBDE Part 1: Biochemistry and Physiologyから

局所麻酔薬の作用機序についての問題

local-anesthetic1.jpg 
http://biologywriteup.blogspot.jp/p/mystery-of-biology-7.html


Q33

Local anesthetics function by

A activating Na+ channels.
B blocking Na+ channels.
C activating K+ channels
D blocking K+ channels
E none of the above


解答:Moreへ

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解答

Local anesthetics function by

A activating Na+ channels.
B blocking Na+ channels.
C activating K+ channels
D blocking K+ channels
E none of the above


正解 B


局所麻酔薬の共通の構造として脂溶性の高い芳香基(ベンゼン環)と水素イオンを得て
電離すると水溶性となる三級アミンの双方を持っているのが特徴である。

このため塩基型(B)とイオン型(BH+)の平衡状態にある。

局所麻酔薬の作用対象は電位依存性ナトリウムチャネルであり、
電離していない塩基型(B)の状態で細胞膜を通過したのち、
イオン型(BH+)に変わり細胞質側から電位依存性ナトリウムチャネルをブロックして作用を発揮する。

そのため、局所麻酔薬のpKa(酸解離定数)が細胞内のpHである7.4に近いほど作用発現が早くなり、
また脂溶性が高いほど局所麻酔の作用が強くなる。

250px-LA_and_NaV_svg.png

Wikipedia から


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