局所麻酔薬の作用機序 (NBDE Part 1)

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1st Aid Q&A NBDE Part 1: Biochemistry and Physiologyから

局所麻酔薬の作用機序についての問題

http://biologywriteup.blogspot.jp/p/mystery-of-biology-7.html

Q33

Local anesthetics function by

A activating Na+ channels.
B blocking Na+ channels.
C activating K+ channels
D blocking K+ channels
E none of the above

解答：Moreへ

解答

Local anesthetics function by

A activating Na+ channels.
B blocking Na+ channels.
C activating K+ channels
D blocking K+ channels
E none of the above

正解　B

局所麻酔薬の共通の構造として脂溶性の高い芳香基（ベンゼン環）と水素イオンを得て
電離すると水溶性となる三級アミンの双方を持っているのが特徴である。

このため塩基型（B）とイオン型（BH+）の平衡状態にある。

局所麻酔薬の作用対象は電位依存性ナトリウムチャネルであり、
電離していない塩基型（B）の状態で細胞膜を通過したのち、
イオン型（BH+）に変わり細胞質側から電位依存性ナトリウムチャネルをブロックして作用を発揮する。

そのため、局所麻酔薬のpKa（酸解離定数）が細胞内のpHである7.4に近いほど作用発現が早くなり、
また脂溶性が高いほど局所麻酔の作用が強くなる。

Wikipedia　から

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